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Liposomale Technologie und CBD

Liposomale Technologie und CBD

 

Cannabis erlebt in der Medizin derzeit eine Renaissance, die ihresgleichen sucht. Und auch wenn die traditionelle Nutzung in Form von Blüten nach wie vor ihren Stellenwert hat – durch wissenschaftliche Erkenntnisse und moderne Technologien erhält die jahrtausende alte Arzneipflanze derzeit vor allem hinsichtlich ihrer Anwendungsformen das ein oder andere Upgrade.

Egal worauf diese Entwicklungen abzielen: Bioverfügbarkeit, Dauer der Wirkung, Zeit bis zum Wirkeintritt, Vermeidung unerwünschter Effekte oder eine sichere und einfache Dosierung – Ziel ist logischerweise immer die Optimierung. Oft kommen dabei Technologien zum Einsatz, die in der Herstellung anderer Produkte längst zum Standardrepertoire gehören. So auch die sogenannte liposomale Technologie oder „liposome-based technology“.

Liposome Technik: Warum der Aufwand?

Bevor wir jedoch in dieses faszinierende Thema eintauchen: Warum sich überhaupt die Mühe machen? Welche Probleme löst die Anwendung der liposomalen Technologie im Bezug auf cannabisbasierte Arzneimittel?

Ein Problem bei der herkömmlichen Einnahme von CBD ist die ziemlich mickrige Bioverfügbarkeit. Bioverfügbarkeit ist ein Begriff aus der Pharmakologie und beschreibt den Anteil einer eingenommenen Substanz bzw. eines Wirkstoffs, der unverändert den Blutkreislauf erreicht und so seinen Bestimmungsort erreichen kann.

Du verstehst nur Bahnhof und würdest gerne früher in das Thema einsteigen? Kein Problem: Was es überhaupt mit CBD auf sich hat, kannst du z.B. hier nachlesen. Und falls du dich das jetzt fragst, nein – CBD macht dich nicht high! Für den berüchtigten Rausch ist ein anderes Cannabinoid zuständig: THC. Erfahre auch dazu mehr in unserem Hanf-Wiki Beitrag CBD vs. THC.

Schlechte Bioverfügbarkeit: Woran liegt‘s?

Durch die schlechte Wasserlöslichkeit von CBD, so jedenfalls die Vermutung, erfolgt die Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt verhältnismäßig langsam und unregelmäßig. Das „Schicksal“ bzw. die Dynamik von CBD im Organismus (also die Pharmakokinetik) ist somit starken Schwankungen unterworfen und damit in diesem Zusammenhang eher suboptimal.

Die Bioverfügbarkeit für CBD wird laut WHO nach oraler Einnahme auf gerade einmal 6 % geschätzt. Zwar ist die inhalative Aufnahme, also durch Vaporisieren oder Rauchen, deutlich effektiver; rauchen kann allerdings aus medizinischer Sicht unter keinen Umständen empfohlen werden. Und auch Vaporisieren wird von einigen Medizinern kritisch gesehen; die Lunge, so ein Argument, ist zum Atmen da – nicht zur Aufnahme von Medikamenten (dem Asthmatiker, der sich an dieser Stelle protestierend erheben möchte, sei versichert, dass er in diesem Fall die legitime Ausnahme darstellt).

Außerdem gelangt CBD auf seinem Weg zum Wirkort (genau wie andere Cannabinoide) vom Magen zunächst in die Leber und wird hier umfangreich metabolisiert, bzw. „umgebaut“. Man spricht in diesem Zusammenhang vom „First-Pass-Effekt“. Tatsächlich ist es sogar so, dass es – pharmakologisch betrachtet – letztlich gar nicht das CBD ist, das im Organismus seine Wirkung entfaltet, sondern 7‑OH‑CBD, also ein Metabolit des CBDs.

Die Zeit bis zum Eintritt der Wirkung ist ein weiterer Faktor, dessen Optimierung so manchen Forscher und auch die Industrie beschäftigt. Denn neben dem o.g. „First-Pass-Effekt“ braucht die Passage durch Magen und Leber einfach eine gewisse Zeit. Erfolgt nach inhalativer Aufnahme (also Vaporisieren oder Rauchen) die maximale Wirkung bereits nach wenigen Minuten, so kann das nach oraler Aufnahme bis zu 90 Minuten dauern.

Es gibt also in Sachen Optimierung von cannabisbasierten Arzneimitteln und deren Darreichungsformen noch Luft nach oben. Auf den ersten Blick sind dem aber durch grundlegende Stoffeigenschaften von Cannabinoiden wie CBD Grenzen gesetzt. Die sind nun mal nicht wasserlöslich und das wäre dann eigentlich auch schon das Ende dieser Geschichte. Eigentlich! Denn genau hier kommt die liposomale Technologie ins Spiel oder wie es im Fachjargon heißt, „Liposomal Drug Delivery Systems“.

Was sind Liposomen?

Stellt sich also die Frage: Was sind Liposomen überhaupt und wie können sie dabei helfen, die eingangs beschriebenen Probleme – zumindest teilweise – zu beheben?

Vereinfacht kann man sich den Aufbau eines Liposoms wie ein (sehr kleines) Seifenbläschen vorstellen, das sich in einer wässrigen Lösung befindet. Im Innern dieses Bläschen befindet sich ebenfalls eine wässrige Phase. Die Hülle eines Liposoms besteht aus einer Doppelschicht von Phospholipiden.

Liposomale Technologie


Phospholipide besitzen besondere biophysikalische Eigenschaften: sie bestehen aus 2 Teilen - einem wasserliebenden (und Fett meidenden) „Köpfchen“, sowie einem fettliebenden (und Wasser meidenden) „Schwanz“. Werden mehrere dieser Moleküle in wässrigem Medium dispergiert, also verteilt, so bilden sie lamellenartige Schichten: Die polare Kopfgruppe zeigt dabei in den wässrigen Bereich hinein, während die Fettsäuregruppen sich gegenüber liegen und aufeinander zeigen. So kommt eine kugelförmige, bläschenartige Struktur zustande – ein Liposom.

Ein Liposom ist also im Grunde ein wässriges Kompartiment, das von einer Doppelschicht (einer Membran) umgeben ist, die aus (mindestens) 2 Schichten von Phospholipiden besteht.

Übrigens: Wer jetzt denkt, dass ihm das irgendwie bekannt vorkommt, liegt wahrscheinlich richtig, denn Phospholipide sind als Hauptbestandteil von Biomembranen ein beliebtes Thema im Bio‑Unterricht.

Vorteile der liposomalen Formulierung

Gut, aber wie genau machen sich Hersteller von Vitaminen, Nahrungsergänzungsmitteln, Arzneimitteln und natürlich CBD die speziellen Eigenschaften von Liposomen nun zu Nutze?

Bei der liposomalen Formulierung von Arzneistoffen (und im Übrigen auch von z.B. Vitamin C usw.) werden die betreffenden Stoffe entweder im Innern des Liposoms, also im wässrigen Kompartiment, platziert (gilt für wasserlösliche Stoffe), oder in der Membran selbst (gilt für fettlösliche Stoffe, wie z.B. Cannabinoide).

Wir erinnern uns: Cannabinoide, so auch CBD und THC, sind schwer wasser- dafür aber umso besser fettlöslich. Diese Stoffgruppe wird also bei liposomaler Formulierung im Innern der Doppellipidmembran eingeschlossen und somit z.B. vor einer unerwünschten Metabolisierung geschützt. Zum einen kann durch den Schutz des Liposoms die Plasmahalbwertszeit eines Arzneistoffs verlängert werden, also die Zeit, die dieser Stoff im Blutplasma des Patienten verbleibt und damit auch seine Wirkung entfalten kann.

Die mit CBD beladenen Liposome werden nach der Einnahme (z.B. in Form von Kapseln oder als Tropfen) zum Wirkort transportiert. Hier verschmilzt die Doppellipidschicht der Liposome mit der Membran der aufnehmenden Zelle. Die Ladung wird auf diese Weise quasi ins Zellinnere geschleust. Die liposomale Wirkstoffabgabe erfolgt dabei in 4 Schritten:

Schritt 1

Das Andocken (Adsorption) des Liposoms an die Zellmembran 

Schritt 2

Die Internalisierung („Verschlingen“) des Liposoms durch die Zelle durch Einstülpen der Zellmembran (= Endozytose)

Schritt 3

Die Verschmelzung von Liposom- und Zellmembran und dadurch Abgabe von liposomalem Inhalt in das Zytoplasma, also ins Innere der Zelle

Schritt 4

Lipidaustausch  

 

Exkurs: Lipidaustausch

Kurz gesagt: Wird eine definierte Menge bestimmter Stoffe, so z.B. auch CBD, als liposomale Formulierung verabreicht, so ist davon auszugehen, dass die Wirkung deutlich effizienter erfolgt, als wenn dieselbe Menge des Stoffes „herkömmlich“, also ohne Nutzung liposomaler Technologie, verabreicht worden wäre. Effizienz und therapeutische Breite der Wirkstoffe werden erhöht.

Aber Achtung: Auch wenn man im Internet immer wieder über derartige Aussagen stolpert – dass man CBD auf diese Weise formulieren kann, bedeutet nicht, dass es sich im Resultat um wasserlösliches CBD handelt!

Wasserlösliches CBD gibt es nicht. Liposomal formuliertes CBD ließe sich bestenfalls als „wasser-kompatibel“ bezeichnen. Aber auch damit ist schon eine Menge gewonnen.

Liposomale Formulierung von Cannabinoiden

Hierzu wird zunächst aus Phospholipiden und Wasser eine Emulsion hergestellt. Nun wird Energie hinzugefügt, z.B. in Form von Ultraschall, als mechanische Energie (Schütteln) oder Hitze. Um ein thermodynamisches Gleichgewicht zu erreichen formen sich sphärische, also kugelförmige, von einer Doppelmembran umgebene Vesikel – Liposome.

Abhängig von Größe, Anzahl der Membranschichten, Zusammensetzung und Herstellungsmethoden gibt es verschiedene Klassen von Liposomen, die entsprechend benannt werden, z.B. LUV’s und SUV’s (“Large” bzw. “Small Unilamellar Vesicles”).

Herausforderungen in der Herstellung liposomaler CBD Formulierungen

Eine kritische Eigenschaft von Liposomen ist deren Stabilität. Für den Handel ist eine gute Stabilität von mehreren Monaten bis zu einigen Jahren zwingend erforderlich.

Das Problem: Mit der Zeit neigen die kleinen Vesikel dazu, miteinander zu verschmelzen und dadurch an Größe zuzunehmen. Die eingelagerten Stoffe können außerdem aus den Vesikeln entweichen, was die o.g. Verschmelzung zu größeren Strukturen begünstigen, oder zur Zerstörung des Vesikels führen kann. Diesen Prozessen kann durch eigens entwickelte Schritte im Herstellungsprozess entgegengewirkt werden. Gleich zu Beginn der Herstellung ist vor allem die Größenverteilung der einzelnen Vesikel und deren möglichst gleichförmige Morphologie entscheidend.

Ein wichtiger Faktor ist die Verwendung geeigneter Phospholipide als Ausgangsmaterial. Der hydrophobe „Schwanz“ eines Phospholipids kann aus gesättigten, ungesättigten oder einer Kombination von gesättigten und ungesättigten Fettsäuren bestehen. Die genaue Zusammensetzung entscheidet über die Fluidität der resultierenden Membran und damit auch über die Stabilität des Liposoms. Die Verwendung geeigneter, hochwertiger und möglichst frischer Reagenzien ist also entscheidend.

Bei der Herstellung spielen noch weitere chemische und physikalische Faktoren, wie pH-Wert, Temperatur, Lichteinwirkung und die Anwesenheit von Sauerstoff eine Rolle und schließlich ist auch die Sterilisierung eine Herausforderung: Üblicherweise würden hier hohe Temperaturen oder Bestrahlung zum Einsatz kommen.

Liposome reagieren jedoch auf beides sehr sensibel und machen andere Methoden notwendig. So können zum Beispiel Membranfilter (22µm) verwendet werden, oder aber man lässt gleich die ganze Produktion unter aseptischen Bedingungen erfolgen.

Hört sich kompliziert an. Lohnt es sich trotzdem?

Das alles macht den Herstellungsprozess nicht gerade einfacher und es erfordert eine ganze Menge Knowhow und Erfahrung, bis das Finetuning aller Teilprozesse so aufeinander abgestimmt ist, dass man als Resultat ein funktionales, effizientes, stabiles und vor allem sicheres Produkt erhält.

Das - und nichts weniger - ist unser Anspruch bei VAAY. Was dich bei unseren Produkten sonst noch erwartet, kannst du in unserem Qualitätsversprechen nachlesen. 

Der erhöhte technische Aufwand bei der Herstellung schlägt sich dementsprechend auch auf die Herstellungskosten und letztlich auf den Produktpreis nieder. Eine gewisse Menge CBD wird, hergestellt mit liposomaler Technologie, in der Regel teurer sein als dieselbe Menge CBD, angeboten als herkömmliches Extrakt in Kapsel.

Aber: Die durch liposomale Formulierung gesteigerte Bioverfügbarkeit kann bewirken, dass das liposomal eingenommene CBD seine Wirkung effizienter entfaltet und damit zu einer besseren CBD Erfahrung für den Anwender führt.

Fazit

Cannabis als Medizin rückt nach Jahrzehnten der Prohibitionspolitik wieder in den Fokus moderner Forschung. Auch wenn sich die Anwendungsbereiche heute weitgehend mit den historisch überlieferten decken – in Sachen Darreichungsform, Bioverfügbarkeit (Effizienz), Schnelligkeit des Wirkeintritts und Sicherheit hat in dieser Zeit eine gewaltige Entwicklung stattgefunden. Vielleicht ist es also an der Zeit, dass auch Cannabis in diesen Bereichen ein Upgrade bekommt.

Die Herausforderungen, die Cannabinoide als Wirkstoffe mitbringen, sind nicht neu: Auch viele Vitamine und Nährstoffe, so zum Beispiel Vitamin C oder Curcumin, der wertgebende Inhaltsstoff von Kurkuma, besitzen nur eine geringe Bioverfügbarkeit und werden daher immer öfter auch als liposomale Formulierung angeboten.

Die Technologie ist also bekannt, erprobt und lässt sich tatsächlich auch auf Cannabinoide anwenden. Die Vorteile hinsichtlich Pharmakodynamik und Pharmakokinetik sind zahlreich. Liposomale Technologie lässt CBD zwar nicht auf magische Weise wasserlöslich werden – aber immerhin „wasser-kompatibel“.

Cannabisbasierte Arzneimittel und Cannabinoide im Allgemeinen sind damit sozusagen im 21. Jahrhundert angekommen und durch die Verwendung moderner Pharmazietechnik auf dem Weg, sich unter anderem als optimierte und leistungsstarke Formulierungen einen festen Platz in unserem Alltag zu sichern. Genau wie Curcumin oder Vitamin C.

Willst du mehr über Cannabis bzw. Hanf erfahren? Hier geht’s zu unserem Hanf-Wiki.

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